CTLA-4，又称CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度的同源性，二者均属于免疫球蛋白超家族，并且共同结合配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）。

CTLA-4在免疫调节中扮演着关键角色，主要通过调控CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞以及调节性T细胞（Treg）实现其功能。CTLA-4能够终止活化T细胞的反应，并且介导Treg的抑制效果。目前的研究指出，CTLA-4抑制T细胞反应的机制主要包括两条路径：其一是通过与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构域部分，进而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号；其二是降低抗原呈递细胞（APC）表面CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用转运它们，从而减少CD28在T细胞激活中的作用。

此外，CTLA-4还可以介导树突细胞与CD80/CD86的结合，诱导色氨酸降解酶（IDO）表达，从而导致TCR的抑制。CTLA-4抗体通过结合CTLA-4来减少Treg活性，从而激活TCR。目前市场上已获批的CTLA-4抗体有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy），于2011年获得FDA批准用于黑色素瘤的治疗。Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，但由于临床表现不佳，尚未获得任何癌症的治疗批准。

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